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インバースアゴニスト作用

むかしは抗ヒスタミン薬はヒスタミン受容体拮抗薬という考えあった。抗アレルギー薬つまり第二世代抗ヒスタミン薬はインバースアゴニストである。インバースアゴニスト作用の考え方はヒスタミンが存在しないときの持続的に自然活性を抑制します。昨年の夏ごろだったと思いますがインバースアゴニストについて記載しました。以前は抗ヒスタミン薬はH1受容体拮抗薬つまりアンタゴニストとしてとらえられていました。花粉症が多くなる前につまり花粉が飛散する前から投与する「初期治療」を推進する理論であると思います。しかし初期治療の有用性は鼻アレルギーガイドラインで推奨するところまでは来ていないと思います。初期治療して効いたという方がいればか効かなかったという方もおられました。肥満細胞が脱顆粒しヒスタミンは活性型受容体と結合し安定化させる。そこへ抗ヒスタミン薬を投与すると不活性型受容体と結合し安定化させる。さらに静止期ではヒスタミンH1受容体はヒスタミン刺激がなくても常に活性化している。ここを抑制するのがインバースアゴニストの考え方です。そもそも眠くないといったのは製薬会社のキャッチコピーです。更にそれを信じて伝えたのは医療従事者ですというのが患者さんのアンケートでていました。