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インバースアゴニスト

インバースアゴニストは10年前から抗アレルギー薬の世界では使われている概念です。インバースアゴニストはヒスタミンの非存在下で不活性型受容体を増やしシグナルを抑制し細胞全体の受容体を低下させる。眼科にしては1本1800円する高級点眼液アレジオンの出現で一気にインバースアゴニストがMAJORになりました。アレジオン点眼液が優れているのはどんなところか。人工的に花粉飛散ができる部屋で臨床治験がなされたこと、抗ヒスタミン作用とメデイエーター遊離抑制作用の両方を持つところ、BAKFREEであること、そしてインバースアゴニスト作用です。アレジオンはPGD2にも作用するそうです。PGD2は装用や充血の作用増強作用がに止められるそうです。ADで言われるPROACTIVE THERAPYやREACTIVE THERAPYをアレルギー性結膜炎の世界に持ち込んだのがアレジオン点眼液です。鼻アレルギーガイドラインでは初期治療の有効性はないとされるがアレルギー性結膜炎ではいまだに初期治療は重要視される。新しいアレルギーの薬は強力で立ち上がりが早いとされる、そしたら初期治療は不要ではないかと思います。